新抗生素比其上一代药效提高2.5万倍!

  世界防治细菌最后一道防线出现了一名新战士:霉素3.0。其前身霉素 1.0自1958年以来,一直用于治疗甲氧西林金葡萄球菌等细菌感染。但随着细菌耐药性增加,其疗效钝化,科学家设计出更强效的霉素2.0版。现在,3.0版本具有独特的三管齐下的杀菌方法,不仅成为医生对抗致病细菌的强大新式武器,还能帮助研究人员设计更持久的抗生素。

  霉素长期以来被视为“最后的药物”,它通过细菌细胞壁合成而细菌。它结合构建细胞壁的蛋白片段——肽,尤其是以两个拷贝的氨基酸D-丙氨酸(D-ala)末端的蛋白质片段。但细菌也在不断演变,许多细菌突变D-乳酸(D-lac)代替D-丙氨酸(D-ala)极大地降低了霉素与靶点结合的能力。

  现在,细菌耐药性逐渐扩大,感染对霉素耐药的肠球菌(VRE)和金葡萄球菌(VRSA)常见。

  美国斯克利普斯研究所戴尔•博格领导的化学家团队,合成了新版本霉素,可以与D-ala 和 D-lac末端的多肽结合,同时,还用新的方法细胞壁合成,另外,新版抗生素还能导致细菌细胞外壁膜渗漏,让致病细菌的细胞死亡。新版抗生素将三种对抗细菌的武器集于一身,新版霉素对VRE和VRSA抗性至少增加25000倍。研究小组对耐药性进行测试时,即使在50轮之后,微生物也没有耐药性,而许多抗生素在几轮之后,就产生耐药性。这意味着新的化合物可能比目前的抗生素更持久。

  接下来,团队会尽量缩减制造新化合物的30个化学步骤,以降低生产成本,然后会在动物身上测试药物,最后才进行临床人体试验。如果最终成功,人类对抗感染的最后防线将变得更加强大。

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