随着组合化学的发展，并行地合成大量、甚至海量的化合物已是现实。但是要在这成千上万种化学物中找到能与目标蛋白(酶、受体等)有效结合的那少数几个化合物就成了新的难题。
为了解决上述的海量筛选难题，Praecis/X-Chemrx/Nuevolution等公司各自开发了用DNA标签标记的化合物库，并分别建立了筛选方法。
通过上述的步骤，一方面得到了含有海量化合类的化合物库，同时让每种化合物都有自己独特的DNA标签，以便追踪
极大地提高了筛选效率，几千万、甚至上亿种组合化合物库，只要一次实验，就可以筛出哪种对目标蛋白有结合力。据行业公司说，现在只有三个月就可以筛完几千万种化合物，原来的方法要一、二年。
现在各种化合物，只要能够与目标蛋白结合，不管结合的是不是在活性中心，只要有结合力，就会被发现，增加了意外发现的可能性
该方法的最早是Brenner and Lerner在1992年提出的，极度精妙。但当时因为二代测序还没出现，所以当时有点生不逢时。直到2005年454的二代测序出现之后，这种方法才真正发展起来。
现在以HiSeq为代表的海量测序工具，让上述的药物筛选方法成为可能，并且极大地提速人类发现新的先导药物的进程。
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