G蛋白偶联受体(GPCR)是药物靶点蛋白中的一种。与G蛋白偶联受体相关的疾病为数众多，大约40%的现代药物都以G蛋白偶联受体作为靶点。2012年10月10日，两位美国科学家罗伯特·莱夫科维茨(Robert J.Lefkowitz)和布莱恩·克比尔卡(Brian K. Kobilka)因“G蛋白耦联受体研究”获得诺贝尔化学。
G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors，GPCRs),是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白(鸟苷酸结合蛋白)的结合位点。目前为止，研究显示G蛋白偶联受体只见于真核生物之中，而且参与了很多细胞信号转导过程。在这些过程中，G蛋白偶联受体能结合细胞周围中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通，最终引起细胞状态的改变。已知的与G蛋白偶联受体结合的配体包括气味，费洛蒙，激素，神经递质，趋化因子等等。这些受体可以是小的糖类，脂质，多肽，也可以是蛋白质等生物大。一些特殊的G蛋白偶联受体也可以被非化学性的刺激源激活，例如在感光细胞中的视紫红质可以被光所激活。
现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大。确定新的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个，而G-蛋白偶联的受体(GPCR)靶点占其中受体的绝大多数。
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