该论文主要总结了近年来用于肿瘤精确诊断和靶向治疗的小荧光探针的设计、应用和发展。展示了传统医疗手段用于肿瘤诊断与治疗的现状及挑战，以及荧光探针用于此领域的独特性质；介绍了用于肿瘤精确诊断的小荧光显影剂；总结了基于小荧光治疗诊断试剂用于肿瘤精确诊断与靶向治疗的发展；同时还探讨了荧光诊疗试剂中靶向受体的选择、靶向配体的修饰、连接基团的应用、荧光团的选择和抗癌药物的优化的标准。
癌症是全球性的医学难题，是性非常强的疾病。70年代，癌症死亡率是11.95%，现在已经达到21.92%，而且这个数字一直在提高，并且患癌人群逐渐年轻化。基因突变是癌症的内在原因，而当前污染的问题加剧了基因突变的可能性。由于缺乏灵敏的早期诊断、高性的靶向治疗以及实时有效的治疗检测，恶性肿瘤仍然是目前严重人类健康和生命的重大疾病。因此，建立便利、灵敏和准确的肿瘤诊断及治疗方法是必要的。肿瘤诊断治疗学是近些年提出来的一种肿瘤诊治新策略，其核心是将肿瘤治疗与实时显影有效结合，引导医生及时调整治疗方案，提高肿瘤病人的率和生活质量，为肿瘤个体化治疗提供一种新途径。精准医疗旨在利用基本的临床研究来发展治疗诊断学用于选择性的靶向和肿瘤细胞。
荧光探针所追求的目标之一就是临床应用。在精准医疗的指导下，荧光成像模式具有先进的肿瘤可视化能力，确保精确诊断，促进手术切除，调查治疗功效及改善预后。成像技术对于肿瘤病灶区的检测和可视化是必不可少的。当前的临床成像模式包括单光子发射计算机断层扫描、磁共振波谱、计算机断层扫描和超声。由于大多数技术受限于组织深度，难以为术中诊断提供实时响应。而荧光成像技术能够克服常规成像模式的一些，具有高灵敏性和高性，不仅能够在水平上可视化生理和病理因素，还能够在活体水平上提供足够的空间分辨率。
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